Dimetiltriptamina
As triptaminas são uma classe ampla de alucinogénios serotoninérgicos. Estas produzem profundas alterações na perceção sensorial, no humor e no pensamento nos seres humanos. Atuam, principalmente, como agonistas do recetor 5-HT2A.
A DMT é agonista do recetor 5-HT2 mas não é selectiva pois pode ligar-se, também, a subtipos do recetor tais como 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT2A e 5-HT2C (13).
É agonista sigma-1 (σ1) com afinidade moderada para o receptor (14). Embora esta não seja a sua interação principal, uma vez que a afinidade de DMT para os recetores 5-HT1A e 5-HT2A é duas vezes maior do que para σ1 (15).
A DMT e alguns dos seus derivados são ligandos para TAAR (trace amine-associated receptors), e substratos tanto para o transportador vesicular da monoamina 2 como para o transportador da serotonina (16).
13. Blair JB, Kurrasch-Orbaugh D, Marona-Lewicka D, Cumbay MG, Watts VJ, Barker EL, et al. Effect of ring fluorination on the pharmacology of hallucinogenic tryptamines. J Med Chem. 2000;43(24):4701-10.
14. Fontanilla D, Johannessen M, Hajipour AR, Cozzi NV, Jackson MB, Ruoho AE. The hallucinogen N,N-dimethyltryptamine (DMT) is an endogenous sigma-1 receptor regulator. Science. 2009;323(5916):934-7.
15. Halberstadt AL, Geyer MA. Multiple receptors contribute to the behavioral effects of indoleamine hallucinogens. Neuropharmacology. 2011;61(3):364-81.
16. Cozzi NV, Gopalakrishnan A, Anderson LL, Feih JT, Shulgin AT, Daley PF, et al. Dimethyltryptamine and other hallucinogenic tryptamines exhibit substrate behavior at the serotonin uptake transporter and the vesicle monoamine transporter. J Neural Transm. 2009;116(12):1591-9.